Uurige, milliseid aromataasi inhibiitoreid tuleks kasutada, et vältida steroidide kõrvalmõjusid ja pärast neid. Aromataasi inhibiitorid, mida nimetatakse ka blokaatoriteks, on traditsioonilises meditsiinis kasutatavad ravimid östrogeeni taseme alandamiseks, suurendades samal ajal testosterooni ja gonadotropiini hormoone. Inhibiitoreid kasutatakse ka meeste günekomastia raviks.
Kulturistid kasutavad narkootikume peamiselt anaboolsete ravimite ajal järgmistel eesmärkidel:
- Günekomastia ennetamine;
- Suurenenud anaboolne taust;
- Leevendab lihaseid;
- Hüpertensiooni kõrvaldamine;
- Östrogeenide mõju vähendamine hüpotalamuse-hüpofüüsi-munandite teljele.
Steroidide kuuri koostamisel tuleb meeles pidada, et mitte iga anaboolne aine ei suuda östrogeene muundada. Aromataasi inhibiitoreid tuleb kasutada, kui kursusele on lisatud testosterooni estrid, methandrostenoloon, metüültestosteroon.
Aromataasi inhibiitorite kasutamine kursusel
Enamik sportlasi hakkab blokaatoreid kasutama alles pärast günekomastia sümptomite ilmnemist. Kuid selline lähenemine ettevõtlusele on täiesti ebaefektiivne. Palju lihtsam on testida östradiooli olemasolu organismis 10 päeva pärast ravikuuri algust, kui kasutatakse lühikesi steroide, või 4 nädala pärast, kui tsükkel hõlmab pikki ravimeid.
Pärast tulemuste saamist tuleb välja kirjutada anastrosooli annus, keskmiselt 0,5 grammi üks kord kahe päeva jooksul. Teise võimalusena võite võtta väiksema annuse ravimit, keskendudes oma tunnetele. Libiido languse, erektsioonihäirete, depressiooni korral tuleb annust vähendada.
Blokeerijate uuringud
Pärast kaubamärgi Letrozole (Letroza) turule tulekut sai sellest koheselt sportlaste seas populaarsuse liider. On läbi viidud suur hulk uuringuid, mis on tõestanud ravimi kõrget efektiivsust. Efektiivne annus on juba umbes 0,02 milligrammi, mis on peaaegu 100 korda väiksem kui terapeutiline annus. Pärast ravimi kasutamist suureneb gonadotropiini sisaldus märkimisväärselt, vähendades samal ajal östrogeeni sisaldust kolmandiku võrra.
Mõju kehale ja anastrosoolile on praegu uuritud mitte vähem hästi. Seetõttu kasutavad seda sportlased väga laialdaselt. Kliinilistes uuringutes leiti, et isegi 0,5–1 milligrammi koguse korral väheneb naissuguhormoonide tase poole võrra. Veebipoodides võib see tööriist maksta mitu korda vähem kui apteegis. Ka suurtes linnades leiate ravimi odavama versiooni - anastrosooli kabi.
Aromataasi inhibiitorite kõrvaltoimed
On kindlaks tehtud, et väikestes kogustes on naissuguhormoonid mehe kehas alati olemas ja isegi kasulikud. Nad on võimelised suurendama androgeeni tüüpi retseptorite tundlikkust ja suurendama seeläbi steroidtsükli efektiivsust. Kõik aromataasi inhibiitorite põhjustatud kõrvaltoimed on seotud nende üledoseerimisega ja sellest tulenevalt östradiooli tugeva vähenemisega organismis. Peamised kõrvaltoimed pärast blokaatorite üleannustamist on järgmised:
- Lihasmassi kasvu aeglustamine;
- Liigesevalu
- Luude tugevuse vähenemine;
- Suurenenud kolesterooli tase;
- Üldise heaolu halvenemine ja libiido langus;
- Depressiooniseisundi välimus.
Blokeerijate farmakoloogilised andmed
Esmakordselt ilmusid aromataasi blokaatorid ravimite turule paralleelselt tamoksifeeniga. 1980. aastate keskel teatati, et uue põlvkonna blokaatorite kliinilised uuringud on lõpule viidud.80ndate lõpus ilmusid peaaegu kõik kaasaegsed aromataasi inhibiitorid.
Algul kasutati ravimeid pahaloomuliste rinnavähkide ravis. See oli tingitud uuringute tulemustest, mis näitasid, et enam kui kolmandik rinnavähkidest on seotud hormonaalse süsteemiga.
Blokeerijate kasutamisel väheneb genotoksiline toime ja ka rakkude jagunemise intensiivsus, millel on positiivne mõju pahaloomuliste kasvajate tekke algfaasis. Praegu olemasolevad aromataasi inhibiitorid võib jagada kahte kategooriasse: mittesteroidsed ja steroidsed. Esimene mittesteroidne ravim, aminoglutetimiid, loodi 70ndatel. Siiski oli see neerupealistele üsna mürgine ja selle kasutamine meditsiinis on väga piiratud.
Anastrosool
See on üks võimsamaid kolmanda põlvkonna mittesteroidseid inhibiitoreid. Kui kasutate ainet päeva jooksul koguses 1 mgk, põhjustab see östrogeeni taseme langust 80%. Kui kasutate anastrosooli annuses, mis ei ületa 10 milligrammi kogu päeva jooksul, on sellel tugev progestogeenne ja androgeenne toime organismile. Lisaks ei pärsi see kortisooli ja aldosterooni sünteesi, mistõttu ei ole vaja kortikosteroide täiendavalt kasutada. Oma toime tugevuse poolest on ravim 250 korda või rohkem parem kui aminoglutetimiid ja on pikema lagunemisperioodi tõttu võimeline väikestes annustes ära hoidma feminiseerumise sümptomeid.
Kulturismis kasutatakse ravimit laialdaselt, et vältida günekomastia arengut, samuti liigse vedeliku kogunemist kehasse. Üleannustamise korral on võimalikud samad kõrvaltoimed, mis on iseloomulikud kõikidele aromataasi blokaatorite rühma ravimitele.
Letrosool
Selle ravimi toimemehhanism on aromataasi sidumine tsütokroomgeeniga. Tema abiga on võimalik vältida aromatiseerimise mõju rasvkoes, maksas, skeletilihastes, mõjutamata kortisooli sünteesi. Võrreldes anastrosooliga blokeerib aine efektiivsemalt aromataasi tsütokroomid, mis vähendab oluliselt naissuguhormoonide taset.
Ravimi lubatud annus on 1 tablett päevas. Ravim imendub seedetraktist hästi, olenemata toidust. Ravimit ei tohi võtta maksapuudulikkuse korral. Kõik kõrvaltoimed registreeriti ainult letrosooli kontrollimatu kasutamise korral.
Vorozol
Ravim esindab aromataasi inhibiitorite rühma kolmanda põlvkonna ravimeid. Selle toimemehhanism ravimi kehal on väga sarnane letrosooliga. Ravim on üsna uus ning selle ohutuse ja efektiivsuse uuringud jätkuvad. Sportlased kasutavad seda harva.
Exemestane
See ravim kuulub kolmanda põlvkonna steroidide blokaatoritesse. Traditsiooniline meditsiin kasutab seda Ameerika Ühendriikides laialdaselt. Nagu ka vorosooli, kasutatakse seda spordis äärmiselt harva.
Viimased aromataasi inhibiitorid
Praegu jätkatakse tööd aromataasi inhibiitorite rühma uute tõhusamate ravimite loomisega. Kliiniliste uuringute etapis on praegu steroid-tüüpi preparaadid-Ergo-pharm 6-OXO ja T-Bomb II. Nende mõju inimorganismile pole veel täielikult uuritud ja nende kasutamisest spordis on veel ennatlik rääkida. Samuti ilmus mitte väga ammu spordifarmakoloogiaturule ravim krüsiin. Hoolimata asjaolust, et ravim on juba müügil, uuritakse selle mõju kehale mehhanismi veel. Ravimi loojad vaikivad krüsiini kasutamisel tekkivatest kõrvalmõjudest, kuid siiani pole sportlastelt selle skoori kohta teavet saadud. Kuid sportlased kasutavad krüsiini harva. Lõppude lõpuks on turul tooteid, mille tõhusust ja ohutust on aeg kinnitanud.
Lisateavet anastrosooli (aromataasi inhibiitor) kohta leiate sellest videost:
